Huile de girofle
Huile de girofle extraite du girofle, Syzygium aromaticum (famille des Myrtacées),
également connu sous les noms Eugenia caryophyllata , Eugenia aromatica et Eugenia carophyllus ,
est utilisé depuis l'Antiquité comme stimulant, aromatisant et antiseptique
[22] Il tire son nom du mot latin clavus , qui signifie "en forme de clou " ,
ferrer au bourgeon de clou de girofle, à partir duquel il était extrait. Il peut être extrait
des feuilles, de la tige ou des bourgeons du girofle, la quantité des différentes constitutions
ment variables dans chaque cas.
L’huile de clou de girofle est un mélange de diverses huiles essentielles et ses composants incluent
84 - 95% de phénols comportant environ 97% d' eugénol et 3% d'acétyle eugénol [22, 23].
L’huile de girofle a une forte odeur épicée et sa couleur varie de incolore à jaune pâle
avec une viscosité moyenne à aqueuse. Fortes activités antimicrobiennes de l'huile de girofle
de nombreux agents pathogènes bactériens et fongiques ont été rapportés par de nombreux
travailleurs [24, 25]. En dépit du fait que l'activité antibactérienne et antifongique
17.1 Introduction 359
signalé pour l’huile de girofle, aucun effort sérieux n’a été fait pour évaluer son potentiel.
dans le traitement des maladies fongiques telles que la candidose vulvo-vaginale et d’autres
maux pour lesquels de nouveaux médicaments plus efficaces doivent être mis au point, principalement en raison de
inefficacité et / ou manifestations toxiques des médicaments actuellement disponibles [8].
Basé sur des études menées dans notre laboratoire sur une souris, ce chapitre évalue la
potentiel de l'huile de girofle en tant que futur médicament pour traiter la candidose vulvo-vaginale.
Nous avons également essayé de développer une formulation efficace et sans danger de l'huile de girofle
en l'incorporant dans les liposomes. Notre laboratoire travaille sur l’utilisation de
les liposomes en tant que système d'administration de divers médicaments et antigènes [26].
La candidose vulvovaginale est une infection fongique commune des muqueuses qui est rapportée
toucher au moins trois femmes sur quatre en âge de procréer [27]. Il
peut ne jamais affecter certaines femmes, tout en causant des épisodes peu fréquents chez d'autres, mais
pourtant, il se manifeste dans une troisième sous-population importante, qui comprend jusqu'à 5% des
toutes les femmes adultes, comme candidose vulvo-vaginale récurrente [28 - 30]. Bien que de telles infections
peuvent généralement ne pas être considérées comme mettant la vie en danger, elles posent de graves complications.
dans le cas de personnes immunodéprimées, telles que les patients atteints
syndrome d'immunodéficience requise (SIDA).
L'agent causal dans 85 - 90% des cas de candidose vulvo - vaginale est Candi -
da albicans [28 - 30], qui est également responsable de 60 - 80% de tous les types de Candida
les infections.
Des traitements oraux et intravaginaux pour la candidose vulvo-vaginale sont disponibles, mais
des agents thérapeutiques encore plus récents et de meilleure qualité doivent être développés. De plus, la résistance
pathogènes fongiques tels que C. albicans contre la plupart des antirétroviraux disponibles.
médicaments fongiques justifie l'utilisation de médicaments à base de plantes dans la quête d'un nouveau
stratégie pour le traitement des infections fongiques [31 - 35].
Dans ce chapitre, nous présentons des données sur l’utilisation de l’huile de girofle dans le traitement de la vulve.
candidose vaginale de nos études de laboratoire, menées sur des souris suisses femelles.
Nous avons sélectionné l’huile de girofle pour la mise au point d’un antifongique efficace et sûr.
formulation sur la base de ses propriétés antifongiques déjà rapportées, sa relative
disponibilité facile et son utilisation longue et répandue dans les médias traditionnels et populaires.
icine.
Nos études comprenaient la comparaison des propriétés antifongiques de l'huile de girofle,
sous forme libre ou liposomisée, avec celle de la nystatine, un antifongique largement utilisé
drogue. Pour les études antifongiques, nous avons utilisé Candida albicans , Cryptococcus neoformans ,
et Aspergillus fumigatus à des fins de comparaison. Nous avons également testé l’activité antibactérienne.
l’huile de girofle contre Salmonella typhimurium . Nous avons comparé les formulations liposomisées
huile de girofle avec une émulsion liposomisée de nystatine et d’huile de girofle, qui
ont été appliqués par voie topique et par voie sous-cutanée.
Composition de l'huile de girofle utilisée
Avant de poursuivre nos expériences, nous avons analysé le lot d’huile de girofle que nous avons
utilisé dans nos études par chromatographie en phase gazeuse. Les principaux composants de l'huile de girofle
des bourgeons de girofle indien sont énumérés dans le tableau 17.2.
360 17 Utilisation d’un système d’administration liposomale à des fins thérapeutiques à base de plantes
17.2
Justification de l'utilisation d'une formulation liposomisée d'huile de girofle
Les liposomes, décrits pour la première fois par Alec D. Bangham [36], sont essentiellement biodégradables,
structures vésiculaires bicouches colloïdales, formées lorsque les molécules de phospholipides sont
dispersé dans l'eau. Lorsque de tels lipides sont mélangés dans de l'eau dans des conditions de faible
cisaillement, des vésicules multicouches (MLV) se forment, dont la taille varie généralement entre
1 et 50 μm . Des liposomes monocouches sont également formés, avec une gamme de taille de
100 - 500 nm (grandes vésicules unilamellaires, LUV) ou 25 - 100 nm (petites vésicules unilamellaires
vésicules, SUV).
Les liposomes ont été reconnus comme des systèmes d’administration potentiellement efficaces pour divers traitements.
médicaments et molécules immunogènes. Ils renferment un noyau aqueux dans lequel
des molécules telles que des médicaments et des peptides hydrophiles peuvent être enfermées, tandis
des molécules sont incorporées dans la bicouche lipidique pendant la formation de vésicule. L'ap-
La lipication des liposomes pour l’administration du médicament dépend de facteurs physiochimiques et colloïdaux.
des propriétés telles que la composition, la taille, l'efficacité de chargement et la stabilité du support
molécules, ainsi que leurs interactions biologiques avec les cellules. Récemment une variété de
d'autres types de structures liposomiques ont été développés. Ceux-ci incluent oligolamel-
vésicules larvaires (OLV) et liposomes multivésiculaires (MVL). Une variété de tech-
niques ont été utilisés pour leur préparation, y compris l'évaporation en phase inverse
vésicules (REV) et déshydratation - vésicules de réhydratation (DRV).
Mezei et Gulasekharam [37] ont développé la première application topique de lipoprotéines
quelques Leurs études ont révélé une augmentation de la biodisponibilité dans la peau de
médicaments incorporés dans les liposomes. Ils ont également montré qu’il y avait une relative
faible concentration de médicament dans le sang, ce qui indique une localisation préférable du site cible
du médicament appliqué.
17.2 Justification de l'utilisation d'une formulation liposomisée d'huile de girofle 361
Tableau 17.2 Composition en pourcentage d’ huile de bourgeon de Syzigium aromaticum .
Composés% Composition
Linalol 0,15
Salicylate de méthyle 0,34
Carvone 0,11
Eugenol 72.50
benzoate de n- butyle 01.50
iso-Eugénol-I 0,90
-Copaene 0,10
â -Caryophyllène 16,50
( E ) - bergamotène 2,20
-Humulène 1,80
Allo-aromadendrene 0,30
Acétate d'Eugenyl 2.30
Calamenene 0,10
Cadinène 0,80
Oxyde de caryophyllène 0,40
Depuis ces premières études, les liposomes ont été diversement modifiés et améliorés.
prouvé pour une application topique, des exemples incluant des niosomes (surfactant non ionique)
vésicules) [38], liposomes lipidiques de la peau [39] et transfertsomes [40]. Livraison biphasique
Les vésicules développées par Foldvari se sont avérées très appropriées pour le dermal et
administration muqueuse d'agents thérapeutiques, notamment de protéines et d'ADN [41].
Compte tenu de ces propriétés et capacités favorables des liposomes, nous avons décidé
de les utiliser pour le développement d’une formulation efficace d’huile de girofle.
Huile de girofle extraite du girofle, Syzygium aromaticum (famille des Myrtacées),
également connu sous les noms Eugenia caryophyllata , Eugenia aromatica et Eugenia carophyllus ,
est utilisé depuis l'Antiquité comme stimulant, aromatisant et antiseptique
[22] Il tire son nom du mot latin clavus , qui signifie "en forme de clou " ,
ferrer au bourgeon de clou de girofle, à partir duquel il était extrait. Il peut être extrait
des feuilles, de la tige ou des bourgeons du girofle, la quantité des différentes constitutions
ment variables dans chaque cas.
L’huile de clou de girofle est un mélange de diverses huiles essentielles et ses composants incluent
84 - 95% de phénols comportant environ 97% d' eugénol et 3% d'acétyle eugénol [22, 23].
L’huile de girofle a une forte odeur épicée et sa couleur varie de incolore à jaune pâle
avec une viscosité moyenne à aqueuse. Fortes activités antimicrobiennes de l'huile de girofle
de nombreux agents pathogènes bactériens et fongiques ont été rapportés par de nombreux
travailleurs [24, 25]. En dépit du fait que l'activité antibactérienne et antifongique
17.1 Introduction 359
signalé pour l’huile de girofle, aucun effort sérieux n’a été fait pour évaluer son potentiel.
dans le traitement des maladies fongiques telles que la candidose vulvo-vaginale et d’autres
maux pour lesquels de nouveaux médicaments plus efficaces doivent être mis au point, principalement en raison de
inefficacité et / ou manifestations toxiques des médicaments actuellement disponibles [8].
Basé sur des études menées dans notre laboratoire sur une souris, ce chapitre évalue la
potentiel de l'huile de girofle en tant que futur médicament pour traiter la candidose vulvo-vaginale.
Nous avons également essayé de développer une formulation efficace et sans danger de l'huile de girofle
en l'incorporant dans les liposomes. Notre laboratoire travaille sur l’utilisation de
les liposomes en tant que système d'administration de divers médicaments et antigènes [26].
La candidose vulvovaginale est une infection fongique commune des muqueuses qui est rapportée
toucher au moins trois femmes sur quatre en âge de procréer [27]. Il
peut ne jamais affecter certaines femmes, tout en causant des épisodes peu fréquents chez d'autres, mais
pourtant, il se manifeste dans une troisième sous-population importante, qui comprend jusqu'à 5% des
toutes les femmes adultes, comme candidose vulvo-vaginale récurrente [28 - 30]. Bien que de telles infections
peuvent généralement ne pas être considérées comme mettant la vie en danger, elles posent de graves complications.
dans le cas de personnes immunodéprimées, telles que les patients atteints
syndrome d'immunodéficience requise (SIDA).
L'agent causal dans 85 - 90% des cas de candidose vulvo - vaginale est Candi -
da albicans [28 - 30], qui est également responsable de 60 - 80% de tous les types de Candida
les infections.
Des traitements oraux et intravaginaux pour la candidose vulvo-vaginale sont disponibles, mais
des agents thérapeutiques encore plus récents et de meilleure qualité doivent être développés. De plus, la résistance
pathogènes fongiques tels que C. albicans contre la plupart des antirétroviraux disponibles.
médicaments fongiques justifie l'utilisation de médicaments à base de plantes dans la quête d'un nouveau
stratégie pour le traitement des infections fongiques [31 - 35].
Dans ce chapitre, nous présentons des données sur l’utilisation de l’huile de girofle dans le traitement de la vulve.
candidose vaginale de nos études de laboratoire, menées sur des souris suisses femelles.
Nous avons sélectionné l’huile de girofle pour la mise au point d’un antifongique efficace et sûr.
formulation sur la base de ses propriétés antifongiques déjà rapportées, sa relative
disponibilité facile et son utilisation longue et répandue dans les médias traditionnels et populaires.
icine.
Nos études comprenaient la comparaison des propriétés antifongiques de l'huile de girofle,
sous forme libre ou liposomisée, avec celle de la nystatine, un antifongique largement utilisé
drogue. Pour les études antifongiques, nous avons utilisé Candida albicans , Cryptococcus neoformans ,
et Aspergillus fumigatus à des fins de comparaison. Nous avons également testé l’activité antibactérienne.
l’huile de girofle contre Salmonella typhimurium . Nous avons comparé les formulations liposomisées
huile de girofle avec une émulsion liposomisée de nystatine et d’huile de girofle, qui
ont été appliqués par voie topique et par voie sous-cutanée.
Composition de l'huile de girofle utilisée
Avant de poursuivre nos expériences, nous avons analysé le lot d’huile de girofle que nous avons
utilisé dans nos études par chromatographie en phase gazeuse. Les principaux composants de l'huile de girofle
des bourgeons de girofle indien sont énumérés dans le tableau 17.2.
360 17 Utilisation d’un système d’administration liposomale à des fins thérapeutiques à base de plantes
17.2
Justification de l'utilisation d'une formulation liposomisée d'huile de girofle
Les liposomes, décrits pour la première fois par Alec D. Bangham [36], sont essentiellement biodégradables,
structures vésiculaires bicouches colloïdales, formées lorsque les molécules de phospholipides sont
dispersé dans l'eau. Lorsque de tels lipides sont mélangés dans de l'eau dans des conditions de faible
cisaillement, des vésicules multicouches (MLV) se forment, dont la taille varie généralement entre
1 et 50 μm . Des liposomes monocouches sont également formés, avec une gamme de taille de
100 - 500 nm (grandes vésicules unilamellaires, LUV) ou 25 - 100 nm (petites vésicules unilamellaires
vésicules, SUV).
Les liposomes ont été reconnus comme des systèmes d’administration potentiellement efficaces pour divers traitements.
médicaments et molécules immunogènes. Ils renferment un noyau aqueux dans lequel
des molécules telles que des médicaments et des peptides hydrophiles peuvent être enfermées, tandis
des molécules sont incorporées dans la bicouche lipidique pendant la formation de vésicule. L'ap-
La lipication des liposomes pour l’administration du médicament dépend de facteurs physiochimiques et colloïdaux.
des propriétés telles que la composition, la taille, l'efficacité de chargement et la stabilité du support
molécules, ainsi que leurs interactions biologiques avec les cellules. Récemment une variété de
d'autres types de structures liposomiques ont été développés. Ceux-ci incluent oligolamel-
vésicules larvaires (OLV) et liposomes multivésiculaires (MVL). Une variété de tech-
niques ont été utilisés pour leur préparation, y compris l'évaporation en phase inverse
vésicules (REV) et déshydratation - vésicules de réhydratation (DRV).
Mezei et Gulasekharam [37] ont développé la première application topique de lipoprotéines
quelques Leurs études ont révélé une augmentation de la biodisponibilité dans la peau de
médicaments incorporés dans les liposomes. Ils ont également montré qu’il y avait une relative
faible concentration de médicament dans le sang, ce qui indique une localisation préférable du site cible
du médicament appliqué.
17.2 Justification de l'utilisation d'une formulation liposomisée d'huile de girofle 361
Tableau 17.2 Composition en pourcentage d’ huile de bourgeon de Syzigium aromaticum .
Composés% Composition
Linalol 0,15
Salicylate de méthyle 0,34
Carvone 0,11
Eugenol 72.50
benzoate de n- butyle 01.50
iso-Eugénol-I 0,90
-Copaene 0,10
â -Caryophyllène 16,50
( E ) - bergamotène 2,20
-Humulène 1,80
Allo-aromadendrene 0,30
Acétate d'Eugenyl 2.30
Calamenene 0,10
Cadinène 0,80
Oxyde de caryophyllène 0,40
Depuis ces premières études, les liposomes ont été diversement modifiés et améliorés.
prouvé pour une application topique, des exemples incluant des niosomes (surfactant non ionique)
vésicules) [38], liposomes lipidiques de la peau [39] et transfertsomes [40]. Livraison biphasique
Les vésicules développées par Foldvari se sont avérées très appropriées pour le dermal et
administration muqueuse d'agents thérapeutiques, notamment de protéines et d'ADN [41].
Compte tenu de ces propriétés et capacités favorables des liposomes, nous avons décidé
de les utiliser pour le développement d’une formulation efficace d’huile de girofle.
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