Criblage de médicaments à base de plantes
Une fois l’identité botanique d’une herbe établie, la prochaine étape est phytochimique.
le dépistage, qui implique des essais biologiques, l'extraction, la purification et la caractérisation
des principes actifs d’importance pharmaceutique [17, 44, 50, 76]. L'herbe
ou une préparation à base de plantes dans son intégralité est considérée comme la substance active. Celles-ci
constituants ont soit une activité thérapeutique connue, soit des substances chimiquement définies.
positions ou un groupe de substances généralement admis à contribuer de manière substantielle au
l'activité thérapeutique d'un médicament à base de plantes. Dans tout programme dans lequel le produit final
doit être un médicament, un type de dépistage ou d'évaluation pharmacologique doit être
être fait.
Les programmes de dépistage pharmacologique ne sont pas sans problèmes. Idéalement actif
Les principes doivent être isolés, en utilisant de préférence des processus d’isolation guidés par des essais biologiques,
ce qui peut être problématique. L’écran pharmacologique idéal serait d’identifier
les extraits ou composés purs hautement actifs et non toxiques. Un tel écran
est rare à trouver. La non-duplication des résultats pharmacologiques est un autre problème.
Il existe de nombreux tests de dépistage pharmacologiques disponibles [87]. Au hasard
programme de sélection du National Cancer Institute (NCI) aux États-Unis, des usines sont en cours de
domly sélectionnées, extraites, et les extraits sont évalués par rapport à une ou plusieurs in vitro
systèmes tumoraux et tests de cytotoxicité in vitro . Une extension de cette procédure est
isoler de la plante les métabolites ou « substances actives » qui ont démontré le plus
activité prometteuse et les soumettre à des tests pharmacologiques. Dans une autre approche,
plantes contenant des types ou classes spécifiques de composés chimiques, par exemple
kaloids, sont testés. Des tests simples, tels que des réactions colorées, sont effectués sur différents
des parties de la plante sur le terrain et des dosages sont effectués dans les laboratoires [87]. Dans
rapport coûts - avantages, ces approches «au fusil de chasse » sont considérées comme très
peu satisfaisant.
Une autre méthode implique la collecte aléatoire de plantes et la soumission de leurs
traités à plusieurs méthodes générales de dépistage et à des tests pharmacologiques. Le succès
de cette méthode dépend du nombre d’échantillons analysés, du financement adéquat et
protocoles de bioanalyse prévisibles appropriés. Criblage empirique à grande échelle,
qui prend du temps et coûte cher, peut détecter de nouvelles activités mais ne convient pas.
ed pour le criblage d’un grand nombre d’échantillons [29, 81, 82, 122, 123].
Le diagnostic par observation, méthode introduite par le « père » de la médecine, Hip-
pocrates, est toujours l' un des outils les plus puissants d'aujourd'hui « les médecins de. In vitro
Les méthodes de dépistage, bien que limitées à la détection d’activités définies, sont les mêmes.
pler et plus utile [124]. Récemment, la liaison biochimique et liaison récepteur - ligand a
dit avoir pris de l'élan. Cela a été rendu possible par le nombre croissant de
disponibilité de récepteurs humains issus du clonage moléculaire, et des extraits et
Les livres peuvent être testées pour la liaison directe à la cible thérapeutique présumée.
2.8 Dépistage des drogues végétales 45
tein. Les récepteurs de clones peuvent être exprimés dans un état fonctionnel lié à des récepteurs.
des cellules dans des cellules telles que la levure, ce qui a été rendu possible par des applications de mo-
biologie moléculaire. Combiné avec une instrumentation automatisée et des données informatiques-
bases de données, des centaines de ces analyses peuvent être effectuées en relativement peu de temps
[83, 88, 125 - 129]. Ces processus de filtrage sont utilisés avec succès par les
agences nationales telles que le National Cancer Institute (NCI) aux États-Unis et
le Central Drug Research Institute en Inde [29, 124, 130].
La technologie des procédés de criblage de médicaments à base de plantes a même progressé pour
isolement de zyme. Les enzymes qui causent la maladie sont d'abord isolés et la plante
les extraits sont testés pour déterminer s'ils bloquent l'action de l'enzyme [131]. Une enzyme im-
dosage par dosage pour la quantification des quantités de femtomole de
des alcaloïdes importants ont été établis [132]. Extraits éthanoliques, teintures et pures
composés végétaux à partir d'herbes disponibles dans le commerce ont été analysés pour leur
inhibiteur in vitro du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) via un micromètre fluorométrique.
dosage de la plaque de crotitation. Ces études indiquent que les méthodes de dépistage à haut débit
Les méthodes d’évaluation de l’inhibition du CYP3A4 par des produits naturels ont des implications importantes.
pour prédire la probabilité d’ interactions possibles entre plantes et médicaments [133].
Les plantes supérieures contiennent des mutagènes et des antimutagènes et sont susceptibles de
mutagenèse, mais les programmes de dépistage pour la détection de l'antimutagenèse sont rarement
employer des systèmes d'installations plus élevés. Cependant, l’utilisation de tests de dépistage modifiés pour détecter
antimutagènes, il a été démontré que les plantes supérieures contiennent une variété de structures
de nouveaux agents antimutagènes [134 - 136]. Bactérienne et mammifère à court terme
Les systèmes de culture tissulaire ian sont les méthodes standard utilisées.
Une fois l’identité botanique d’une herbe établie, la prochaine étape est phytochimique.
le dépistage, qui implique des essais biologiques, l'extraction, la purification et la caractérisation
des principes actifs d’importance pharmaceutique [17, 44, 50, 76]. L'herbe
ou une préparation à base de plantes dans son intégralité est considérée comme la substance active. Celles-ci
constituants ont soit une activité thérapeutique connue, soit des substances chimiquement définies.
positions ou un groupe de substances généralement admis à contribuer de manière substantielle au
l'activité thérapeutique d'un médicament à base de plantes. Dans tout programme dans lequel le produit final
doit être un médicament, un type de dépistage ou d'évaluation pharmacologique doit être
être fait.
Les programmes de dépistage pharmacologique ne sont pas sans problèmes. Idéalement actif
Les principes doivent être isolés, en utilisant de préférence des processus d’isolation guidés par des essais biologiques,
ce qui peut être problématique. L’écran pharmacologique idéal serait d’identifier
les extraits ou composés purs hautement actifs et non toxiques. Un tel écran
est rare à trouver. La non-duplication des résultats pharmacologiques est un autre problème.
Il existe de nombreux tests de dépistage pharmacologiques disponibles [87]. Au hasard
programme de sélection du National Cancer Institute (NCI) aux États-Unis, des usines sont en cours de
domly sélectionnées, extraites, et les extraits sont évalués par rapport à une ou plusieurs in vitro
systèmes tumoraux et tests de cytotoxicité in vitro . Une extension de cette procédure est
isoler de la plante les métabolites ou « substances actives » qui ont démontré le plus
activité prometteuse et les soumettre à des tests pharmacologiques. Dans une autre approche,
plantes contenant des types ou classes spécifiques de composés chimiques, par exemple
kaloids, sont testés. Des tests simples, tels que des réactions colorées, sont effectués sur différents
des parties de la plante sur le terrain et des dosages sont effectués dans les laboratoires [87]. Dans
rapport coûts - avantages, ces approches «au fusil de chasse » sont considérées comme très
peu satisfaisant.
Une autre méthode implique la collecte aléatoire de plantes et la soumission de leurs
traités à plusieurs méthodes générales de dépistage et à des tests pharmacologiques. Le succès
de cette méthode dépend du nombre d’échantillons analysés, du financement adéquat et
protocoles de bioanalyse prévisibles appropriés. Criblage empirique à grande échelle,
qui prend du temps et coûte cher, peut détecter de nouvelles activités mais ne convient pas.
ed pour le criblage d’un grand nombre d’échantillons [29, 81, 82, 122, 123].
Le diagnostic par observation, méthode introduite par le « père » de la médecine, Hip-
pocrates, est toujours l' un des outils les plus puissants d'aujourd'hui « les médecins de. In vitro
Les méthodes de dépistage, bien que limitées à la détection d’activités définies, sont les mêmes.
pler et plus utile [124]. Récemment, la liaison biochimique et liaison récepteur - ligand a
dit avoir pris de l'élan. Cela a été rendu possible par le nombre croissant de
disponibilité de récepteurs humains issus du clonage moléculaire, et des extraits et
Les livres peuvent être testées pour la liaison directe à la cible thérapeutique présumée.
2.8 Dépistage des drogues végétales 45
tein. Les récepteurs de clones peuvent être exprimés dans un état fonctionnel lié à des récepteurs.
des cellules dans des cellules telles que la levure, ce qui a été rendu possible par des applications de mo-
biologie moléculaire. Combiné avec une instrumentation automatisée et des données informatiques-
bases de données, des centaines de ces analyses peuvent être effectuées en relativement peu de temps
[83, 88, 125 - 129]. Ces processus de filtrage sont utilisés avec succès par les
agences nationales telles que le National Cancer Institute (NCI) aux États-Unis et
le Central Drug Research Institute en Inde [29, 124, 130].
La technologie des procédés de criblage de médicaments à base de plantes a même progressé pour
isolement de zyme. Les enzymes qui causent la maladie sont d'abord isolés et la plante
les extraits sont testés pour déterminer s'ils bloquent l'action de l'enzyme [131]. Une enzyme im-
dosage par dosage pour la quantification des quantités de femtomole de
des alcaloïdes importants ont été établis [132]. Extraits éthanoliques, teintures et pures
composés végétaux à partir d'herbes disponibles dans le commerce ont été analysés pour leur
inhibiteur in vitro du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) via un micromètre fluorométrique.
dosage de la plaque de crotitation. Ces études indiquent que les méthodes de dépistage à haut débit
Les méthodes d’évaluation de l’inhibition du CYP3A4 par des produits naturels ont des implications importantes.
pour prédire la probabilité d’ interactions possibles entre plantes et médicaments [133].
Les plantes supérieures contiennent des mutagènes et des antimutagènes et sont susceptibles de
mutagenèse, mais les programmes de dépistage pour la détection de l'antimutagenèse sont rarement
employer des systèmes d'installations plus élevés. Cependant, l’utilisation de tests de dépistage modifiés pour détecter
antimutagènes, il a été démontré que les plantes supérieures contiennent une variété de structures
de nouveaux agents antimutagènes [134 - 136]. Bactérienne et mammifère à court terme
Les systèmes de culture tissulaire ian sont les méthodes standard utilisées.
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